把口服藥物進入體內的過程，想成一場驚心動魄的歷險，其實再貼切不過。一顆小小的藥片，從被吞下的那一刻起，就不只是「進肚子」這麼簡單，而是正式踏上一條通往全身循環的長征。這趟旅程裡，它得先撐過胃酸，接著在小腸中完成溶解，穿過黏液與上皮細胞層，躲開外排轉運蛋白和腸道代謝酵素的攔截，最後還要熬過肝臟首渡效應，才有機會以原形藥物的身分抵達血液、奔向標靶。口服給藥之所以看似方便、實際上卻高度挑戰，關鍵就在這裡。歷史上，差的類藥性與藥物動力學曾在 1990 年代造成約 30% 到 40% 的新藥開發失敗；即使今天這個比例已降到約 10% 到 15%，原因正是業界更早把溶解度、滲透性、代謝穩定性與生物利用度納入篩選，而不是等到臨床才發現問題。
