如果要替現代藥理學選一個最被反覆開採、卻還遠遠沒挖完的靶點家族，G protein-coupled receptors（GPCRs） 幾乎沒有對手。這個受體超家族參與視覺、嗅覺、心血管調節、免疫反應、神經傳導與能量代謝等核心生理過程；截至目前，全球已有 516 款核准藥物 作用於 121 個 GPCR 靶點，約占全部核准藥物的 36%，而這 121 個靶點也只覆蓋了大約 三分之一的非感官 GPCR。換句話說，GPCR 早就是藥物工業的基礎建設，但同時也還保留著大量未被真正打開的疆域。從 β-blockers、antihistamines，到近年最炙手可熱的 semaglutide 與 tirzepatide，GPCR 幾乎撐起了現代藥物市場的半壁江山。
